home *** CD-ROM | disk | FTP | other *** search
/ The Pier Shareware 6 / The_Pier_Shareware_Number_6_(The_Pier_Exchange)_(1995).iso / 026 / med9410a.zip / M94A0123.TXT < prev    next >
Text File  |  1994-10-01  |  2KB  |  32 lines
  1.        Document 0123
  2.  DOCN  M94A0123
  3.  TI    Epithelial cell permeability of a series of peptidic HIV protease
  4.        inhibitors: aminoterminal substituent effects.
  5.  DT    9412
  6.  AU    Conradi RA; Hilgers AR; Burton PS; Hester JB; Drug Delivery Systems
  7.        Research, Upjohn Laboratories, Upjohn; Company, Kalamazoo, MI 49001.
  8.  SO    J Drug Target. 1994;2(2):167-71. Unique Identifier : AIDSLINE
  9.        MED/94348832
  10.  AB    The influence of the aminoterminal substituent in a homologous series of
  11.        tetrapeptide analogs on transport across Caco-2 cell monolayers was
  12.        studied. In a series of pyridylcarboxamide regioisomers, the 2-pyridyl
  13.        isomer was significantly more permeable than either the 3- or
  14.        4-congeners. The uniqueness of this peptide was further suggested by
  15.        examining the partitioning behavior between heptane and ethylene glycol,
  16.        a system which has been developed as a simple estimate of the
  17.        desolvation energy or hydrogen bonding potential of a peptide. In this
  18.        model, the 2-isomer has a much larger partition coefficient than either
  19.        the 3- or 4-analogs, consistent with its being less solvated than
  20.        expected based on simple structural considerations. Factors possibly
  21.        contributing to this decreased effective polarity could be steric
  22.        interactions or intramolecular hydrogen bonding.
  23.  DE    Amino Acid Sequence  Cell Membrane Permeability/*PHYSIOLOGY
  24.        Epithelium/CYTOLOGY/METABOLISM  Human  Hydrogen Bonding  HIV Protease
  25.        Inhibitors/CHEMISTRY/*PHARMACOKINETICS  Isomerism  Molecular Sequence
  26.        Data  Peptides/CHEMISTRY/PHARMACOKINETICS  Tumor Cells, Cultured
  27.        JOURNAL ARTICLE
  28.  
  29.        SOURCE: National Library of Medicine.  NOTICE: This material may be
  30.        protected by Copyright Law (Title 17, U.S.Code).
  31.  
  32.