home *** CD-ROM | disk | FTP | other *** search
/ HaCKeRz KrOnIcKLeZ 3 / HaCKeRz_KrOnIcKLeZ.iso / drugs / ssri.affinities < prev    next >
Internet Message Format  |  1996-05-06  |  2KB
  1. From: lamont@hyperreal.com (Lamont Granquist)
  2. Newsgroups: sci.med.psychobiology,sci.med.pharmacy,alt.psychoactives,alt.drugs
  3. Subject: SSRI Neurochemistry
  4. Date: 10 Sep 1994 23:13:54 GMT
  5. Message-ID: <34teji$f6t@news.u.washington.edu>
  6.  
  7.  
  8. As mentioned in the original article, these drugs typically have active
  9. metabolites which may be significant.  Thus, actual in vivo activity may
  10. be slightly different.
  11.  
  12.                      Receptor Affinities for SSRI drugs
  13.               (Values normalized to the IC50 for 5-HT reuptake)
  14.      [Data Taken from: Internatn-Clin-Psychopharm, 9 suppl 1: 19-26 (1994)]
  15.  
  16.  
  17. Clomiprimine    Fluoxetine      Sertraline       Paroxetine      Fluvoxamine
  18.                  (Prozac)        (Zoloft)          (Paxil)  
  19. 5HTRI:      1  5HTRI:      1  5HTRI:        1  5HTRI:        1  5HTRI:       1
  20. NARI:      14  NARI:      54  DARI:       250  NARI:       280  NARI:      160
  21. H1:        36  5HT2A:    100  NARI:       840  ACh:        720  Alpha2:    500
  22. 5HT2A      36  5HT2C:    235  ACh:      5,800  DARI:    18,000  Alpha1:  1,300
  23. Alpha1:    40  Beta:     264  Alpha2:   9,500  D1:      52,000  5HT2C:   1,800
  24. ACh:       45  Alpha2:   410  Alpha1:  15,000  5HT2A:   62,000  H1:      2,900
  25. D1:       130  ACh:      445  D1:      33,000  H1:      66,000  5HT2A:   3,200
  26. D2:       290  H1:       470  5HT2A:   45,000  Alpha1:  66,000  ACh:     8,900
  27. Alpha2: 1,200  DARI:     740  H1:      53,000  5HT2C:   69,000  DARI:   11,000
  28. 5HT1A:  1,900  D1:     1,500  Beta:    74,000  Beta:   120,000  D2:     17,000
  29. DARI:   2,900  Alpha1: 2,000  D2:     130,000  D2:     180,000  Beta:   23,000
  30. Beta:  15,000  D2:     4,700  5HT1A: >530,000  Alpha2: 300,000  D1:    >26,000
  31. 5HT2C:    NA   5HT1A: 12,000  5HT2C:     NA    5HT1A: >340,000  5HT1A: >26,000
  32.  
  33. Citalopram
  34.  
  35. 5HTRI:      1
  36. H1:       220
  37. 5HT2C:    350
  38. Alpha1:   890
  39. Alpha2: 1,000
  40. ACh:    3,100
  41. 5HT2A:  3,100
  42. NARI:   3,400
  43. 5HT1A:  8,300
  44. D1:    12,000
  45. D2:    18,000
  46. DARI:  22,000
  47. Beta: >56,000
  48.  
  49. Radioligands used in binding: 
  50. D1: SCH23390; D2: Spiperone; 5-HT1A: 5-OH-DPAT; 5-HT2A: Ketanserin;
  51. 5-HT2C: Ly278584; Alpha1: Prazosin; Alpha2: Idazoxan; Beta: Dihydroalprenolol;
  52. H1: Mepyramine; ACh: QNB.
  53.  
  54. -- 
  55. Lamont Granquist (lamont@hyperreal.com)
  56. "In a saner world his [Noam Chomsky's] tireless efforts to promote justice
  57.  would have long since won him the Nobel Peace Prize, but the committee keeps
  58.  giving it to people like Henry Kissinger."  -- Arthur Naiman
  59.  
  60.  
  61.