La resina de podofilo estß constituida principalmente por sustancias del grupo de los lignanos, entre ellos la podofilotoxina. Este es un compuesto tricφclico, con tres grupos metoxilo y un anillo lact≤nico y es la base de la amplia utilizaci≤n de esta planta.
La #raφz# de podofilo era ya utilizada por los indφgenas norteamericanos gracias a sus propiedades catßrticas, emΘticas y antihelmφnticas; asimismo se empleaba como #antφdoto# frente a determinados venenos de serpiente. En el siglo XVIII fueron ya reconocidas las propiedades antimit≤ticas de la podofilina en casos de formaciones cutßneas de naturaleza cancerosa. Posteriormente se hall≤ el principal principio activo, la podofilotoxina, y se empez≤ a estudiar con mßs profundidad hasta el presente siglo, cuando se demostraron las propiedades antimit≤ticas de la podofilotoxina frente a condilomas y otras enfermedades cutßneas benignas. El mecanismo de acci≤n de este compuesto es bastante complejo: act·a a nivel de replicaci≤n celular con un mecanismo similar al que poseen otros agentes conocidos, como por ejemplo la colchicina y derivados. El problema de este compuesto es que resulta bastante t≤xico por vφa oral, lo que limita en gran parte sus posibles aplicaciones.