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Text File  |  1996-05-06  |  2KB  |  52 lines
  1. Caffeine has four identifiable actions in vitro, but the relationship
  2. between these actions and the drugs effects in vivo are not well
  3. established. In ascending order of dose response (i.e. from most
  4. sensitive to least sensitive) these are:
  5. 1. Adenosine receptor blockade, as you have already mentioned
  6. 2. Phosphodiesterase inhibition - this enzyme is responsible for the
  7. breakdown of cAMP and therefore this action of the methylxanthines leads
  8. to increased cAMP 2nd messenger functions.
  9. 3. Action at Ca++ channels to increase entry of Ca++ into cells and to
  10. decrease sarcolemma sequestration of Ca++. This may be related to the
  11. weak positive inotropic effect of the se drug at high dose rates
  12. (together with increased cAMP dep protein kinase activity due to number
  13. 2?)
  14. 4. Binding to GABA receptors at the benzodiazepine site (query clinical
  15. relevance because of high KD).
  16.  
  17. Ted Whittem (whittem@massey.ac.nz)
  18.  
  19. ===========================================================================
  20.  
  21. >Caffeine has four identifiable actions in vitro, but the relationship
  22. >between these actions and the drugs effects in vivo are not well
  23. >established. In ascending order of dose response (i.e. from most
  24. >sensitive to least sensitive) these are:
  25. >1. Adenosine receptor blockade, as you have already mentioned
  26.  
  27. This is the important one.  Tolerance to caffeine is associated
  28. with increased adenosine receptor activity and a shifting of
  29. A1 receptors to the high affinity state (and a decrease of beta-adrenergic 
  30. activity).
  31.  
  32. >2. Phosphodiesterase inhibition - this enzyme is responsible for the
  33. >breakdown of cAMP and therefore this action of the methylxanthines leads
  34. >to increased cAMP 2nd messenger functions.
  35.  
  36. From what I understand, caffeine doesn't reach high enough serum
  37. levels to significantly inhibit phosphodiesterase in people.
  38.  
  39. >3. Action at Ca++ channels to increase entry of Ca++ into cells and to
  40. >decrease sarcolemma sequestration of Ca++. This may be related to the
  41. >weak positive inotropic effect of the se drug at high dose rates
  42. >(together with increased cAMP dep protein kinase activity due to number
  43. >2?)
  44. >4. Binding to GABA receptors at the benzodiazepine site (query clinical
  45. >relevance because of high KD).
  46.  
  47. Don't think this is clinically relevant.
  48.  
  49. >Ted Whittem
  50.  
  51.      --M@
  52.