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Text File  |  1999-06-07  |  732 b   |  12 lines

  1. FIGURE 19.2-1. The structures illustrate the variety of analogs now in
  2. clinical  use, all  based on  the  structure of  tetrahydrofolate. The
  3. 2,4-diaminopteroyl   glutamates   (methotrexate,    aminopterin,   and
  4. 10-ethyl-10-deazaaminopterin)   as   well   as   other   lipid-soluble
  5. 2,4-diamino  structures, such  as trimetrexate,  inhibit dihydrofolate
  6. reductase. 5,10-Dideazatetrahydrofolate inhibits an entirely different
  7. target  (GAR transformylase,  an early  enzyme  in purine  synthesis),
  8. whereas  5,8-dideazafolates strongly  inhibit thymidylate  synthase, a
  9. third  folate-dependent enzyme. (Chabner  BA, Collins JM,  eds. Cancer
  10. chemotherapy: principles  and practice.  Philadelphia: JB  Lippincott,
  11. 1990:113.)
  12.